Chemistry data
- Class
- synthetic tripeptide bioregulator
- Molecular weight
- 418.41 g/mol
- Sequence
- Glu-Asp-Arg
- Half-life
- short (minutes); biological effects persist beyond clearance
- Routes
- intraperitoneal · intranasal
- Studied doses
- intraperitoneal 10 μg/kg/day for 5 days
La vulnerabilità del cervello allo stress ossidativo è un rompicapo centrale nella ricerca sull'invecchiamento. Pinealon (Glu-Asp-Arg) è un tripeptide sintetico—solo tre amminoacidi—sviluppato dal gruppo di Vladimir Khavinson presso l'Istituto di Bioregolazione e Gerontologia di San Pietroburgo. La ricerca suggerisce che possa sopprimere l'accumulo di specie reattive dell'ossigeno nei neuroni e modulare le vie di espressione genica coinvolte nella sopravvivenza cellulare PMID: 21978084 .
Questo meccanismo posiziona pinealon in modo diverso rispetto alla maggior parte dei peptidi da ricerca. Invece di colpire un singolo recettore, sembra interagire direttamente con il DNA, influenzando la trascrizione di geni associati all'apoptosi e al mantenimento cellulare [PMID: 33396470, 26390612].
La base di prove è piccola e proviene quasi esclusivamente da una rete di ricerca russa. Non esistono trial clinici randomizzati nell'uomo completati fino al 2026.
Stato Normativo
- Stati Uniti
- Solo per ricerca
- Unione Europea
- Solo per ricerca
- Regno Unito
- Solo per ricerca
Cos'è questo composto?
Pinealon (Glu-Asp-Arg, o EDR) è un tripeptide sintetico con un peso molecolare di circa 418 dalton. Appartiene alla classe dei bioregolatori peptidici—catene corte di amminoacidi che si ipotizza interagiscano direttamente con il DNA cellulare e modulino l'espressione genica. Il tripeptide è composto da acido L-glutammico, acido L-aspartico e L-arginina PMID: 21978084 .
Il concetto di bioregolatore distingue pinealon dai peptidi convenzionali che agiscono sui recettori. Il gruppo di ricerca di Khavinson ha ipotizzato che peptidi molto corti (2-4 amminoacidi) possano penetrare nei nuclei cellulari e influenzare la trascrizione legandosi a regioni promotrici di geni specifici.
Come funziona
Il meccanismo proposto di pinealon si concentra sulla modulazione diretta dell'espressione genica. A differenza dei peptidi che si legano a recettori di superficie, si ipotizza che pinealon penetri nei nuclei cellulari e interagisca con regioni promotrici del DNA PMID: 33396470 .
L'effetto più documentato è la soppressione dei ROS. Negli studi su colture cellulari, pinealon ha dimostrato una restrizione dose-dipendente nell'accumulo di specie reattive dell'ossigeno PMID: 21978084 .
Una seconda via coinvolge la regolazione dell'apoptosi. La ricerca indica che pinealon modula l'espressione della caspasi-3 e della proteina soppressore del tumore p53 PMID: 33396470 .
In terzo luogo, le evidenze puntano al supporto della funzione mitocondriale attraverso la modulazione del citocromo C ossidasi PMID: 21978084 .
- Suppression of reactive oxygen species (ROS) accumulation in neurons
- Gene expression modulation via direct DNA interaction in brain and pineal tissue
- Regulation of caspase-3 and p53 to reduce neuronal apoptosis
- Modulation of cytochrome C oxidase activity in mitochondria
Risultati della ricerca
Il ritrovamento preclinico più consistente per pinealon è la neuroprotezione sotto stress ossidativo. In modelli di ratti con iperomocisteinemia prenatale, la somministrazione di pinealon ha protetto la prole da deficit cognitivi PMID: 21978084 .
La preservazione della funzione cognitiva è stata osservata in modelli aggiuntivi di roditori. Pinealon ha mantenuto la ritenzione dell'apprendimento in ratti con diabete indotto sperimentalmente PMID: 21978084 .
Gli effetti geroprotettivi rappresentano un terzo asse di ricerca. Uno studio di osservazione clinica in pazienti anziani ha riportato miglioramenti nei marcatori dell'invecchiamento biologico PMID: 26390612 .
- neuroprotection preclinical
- cognitive-function preclinical
- anti-aging preclinical
- cellular-resilience preclinical
Contesto di dosaggio
I dati di dosaggio pubblicati per pinealon sono estremamente limitati. Lo studio preclinico più citato ha impiegato 10 μg/kg/giorno somministrati per via intraperitoneale per 5 giorni consecutivi PMID: 21978084 .
Tutte le informazioni sul dosaggio dovrebbero essere trattate come punti di riferimento nel contesto della ricerca. Nessuna agenzia regolatoria ha stabilito linee guida di dosaggio approvate per l'uso umano.
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- Vie di Somministrazione
- intraperitoneal
- Intervallo
- 10 μg/kg/day for 5 days
rat model of prenatal hyperhomocysteinemia
🧮 Reconstitution Calculator
Determine exactly how much bacteriostatic water to add and how many units to draw for your target dose.
Effetti collaterali: contesto di ricerca
Il profilo di sicurezza di pinealon nella letteratura preclinica disponibile è notevolmente scarso. Gli studi pubblicati non riportano effetti avversi alle dosi testate, suggerendo un margine di sicurezza favorevole nei modelli animali.
Le controindicazioni teoriche includono neoplasie attive, poiché qualsiasi composto che modula l'espressione genica richiede cautela in contesti oncologici PMID: 33396470 .
- none documented in preclinical models
Domande Frequenti
Frequently Asked Questions
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Pinealon (Glu-Asp-Arg, o EDR) è un tripeptide sintetico con un peso molecolare di circa 418 dalton. È stato sviluppato dal gruppo di Vladimir Khavinson presso l'Istituto di Bioregolazione e Gerontologia di San Pietroburgo [PMID: 21978084].
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La ricerca suggerisce che pinealon possa sopprimere l'accumulo di ROS nei neuroni, regolare la caspasi-3 e p53 per ridurre l'apoptosi, e supportare la funzione mitocondriale [PMID: 21978084, 33396470].
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Gli studi preclinici suggeriscono effetti neuroprotettivi, preservazione della funzione cognitiva e proprietà geroprotettive [PMID: 21978084, 26390612]. Tutti i risultati sono preclinici.
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Non sono stati riportati effetti avversi alle dosi testate negli studi preclnici, sebbene manchino dati di sicurezza sistematici. Le preoccupazioni teoriche riguardano l'interazione diretta proposta con il DNA e la modulazione di p53 [PMID: 33396470].